Моксонидин-СЗ 0,4 мг 14 таблеток

Рейтинг — 5
2 оценки
Общие характеристики
В избранное Поделитесь с друзьями

Описание продукта

  • Фармакодинамика
    Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими-дазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
    Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
    Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
    Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
  • Фармакокинетика
    Всасывание:
    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ-ность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
    Распределение

    Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
    Метаболизм

    Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином.
    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
    Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:

    По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
    Фармакокинетика в пожилом возрасте

    Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью.
    Фармакокинетика у детей

    Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
    Фармакокинетика при почечной недостаточности

    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).
    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя-щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Аннотация

  • Показания к применению
    Артериальная гипертензия.
  • Противопоказания
    - повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
    - синдром слабости синусового узла;
    - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин);
    - атриовентрикулярная блокада II и III степени;
    - выраженные нарушения ритма сердца;
    - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
    - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
    - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
    - гемодиализ;
    - период лактации;
    - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
    - возраст старше 75 лет;
    - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
  • С осторожностью
    Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Беременность
    Клинические данные о применении Моксонидина у беременных отсутствуют.
    В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    Период лактации
    Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
  • Способ применения и дозы
    Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
  • Побочное действие
    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
    Со стороны центральной нервной системы:

    Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.
    Нечасто: обморок*.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта:
    Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
    Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
    Со стороны кожи и подкожных тканей:
    Часто: кожная сыпь, зуд.
    Нечасто: ангионевротический отек.
    Нарушения психики:

    Часто: бессонница.
    Нечасто: нервозность.
    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
    Нечасто: звон в ушах.
    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
    Часто: боль в спине.
    Нечасто: боль в области шеи.
    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    Часто: астения.
    Нечасто: периферические отеки.
    (* - частота сопоставима с плацебо).
  • Передозировка
    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
    Симптомы:

    головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
    Лечение

    Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
    Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
    В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
    Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
    Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
  • Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
    Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
    Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
    Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
    Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
    Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
  • Особые указания
    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин.
    В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
    Во время лечения исключить употребление алкоголя.
    Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Влияние Моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
  • Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг
    По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
    По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.
    Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
  • Срок годности
    3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
    Хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
04 июня, 2018 в 11:30
Моксонидин Северная Звезда и в дозе 0,2 мг, и в дозе 0,4 мг в перечне обязательных препаратов нашей семьи. Спасал (или во всяком случае - нормализовал самочувствие) много раз.
07 декабря, 2018 в 09:50
Принимаю Моксонидин-СЗ по нескольким причинам, главные гипертония и диабет. В таком "тандеме" препарат единственный, который благотворно воздействует одновременно в 2 направлениях.